Domov > Správy > Správy z priemyslu

Na čo sa kyselina ursodeoxycholová používa?

2022-02-25

Kyselina ursodeoxycholová je cholelitiant bežne používaný na gastroenterologickom oddelení a tiež činidlo rozpúšťajúce cholelitiázu, takže za normálnych okolností sa môže použiť pri liečbe žlčových kameňov, za predpokladuže žlčník má normálnu kontrakčnú funkciu.


Ak sa používa iba na lytickú liečbu, liečebná kúra trvá 6 až 24 mesiacov a perorálna dávka je 10 ml na kg telesnej hmotnosti a deň. Okrem toho môže liek liečiť cholestatické ochorenia pečene, ako sú primárne cholestatické cirhóza. Súčasne môže liečiť aj refluxnú gastritídu žlče, zakaždým 250 mg, raz denne, pred spaním orálne.


Tento produkt je biely prášok; Bez zápachu, horkej chuti. Je rozpustný v etanole, ale nerozpustný v chloroforme. Je rozpustný v kyseline octovej a rozpustný v testovacom roztoku hydroxidu sodného. Teplota topenia Teplota topenia tohto produktu je 200 ~ 204 ℃. Špecifické zvlnenie bolo odobraté, presne odvážené, rozpustené v bezvodom etanole a kvantitatívne zriedené, aby vznikol roztok obsahujúci 40 mg na 1 ml. Špecifické zvlnenie je od +59,0 do +62,0.

Tento liek môže podporiť sekréciu endogénnej žlčovej kyseliny a znížiť reabsorpciu. Antagonizuje cytotoxický účinok hydrofóbnej žlčovej kyseliny a chráni membránu pečeňových buniek. Rozpustenie cholesterolu; Kapsuly kyseliny ursodeoxycholovej sa nemajú užívať súčasne s liekmi, ako je kaleenín (cholestylamín), kaletipol (cholestylamín), hydroxid hlinitý a/alebo hydroxid hlinitý, trikremičitan horečnatý, pretože tieto lieky sa môžu viazať na kyselinu ursodeoxycholovú v čreve, a tým brániť absorpcii a ovplyvňujúce účinnosť.


Kapsuly kyseliny ursodeoxycholovej sa majú užiť dve hodiny pred alebo dve hodiny po užití lieku, ak sa musí užiť vyššie uvedený liek. Kapsuly kyseliny ursodeoxycholovej môžu zvýšiť absorpciu cyklosporínu v črevnom trakte. Pacienti užívajúci cyklosporín majú monitorovať sérovú koncentráciu cyklosporínu a v prípade potreby upraviť dávku cyklosporínu. V niektorých prípadoch kapsula kyseliny ursodeoxycholovej zníži absorpciu ciprofloxacínu.


1. Farmakodynamika
kyselina ursodeoxycholová (UDCA) je 7-izomér kyseliny goosenodeoxycholovej (primárna žlčová kyselina v normálnej žlči), ktorá má nasledujúce funkčné charakteristiky:

(1) zvýšiť sekréciu žlčových kyselín, viesť k zmene zloženia žlčových kyselín a zvýšiť jej obsah v žlči, čo je prospešné pre účinok žlče.

(2) Môže inhibovať syntézu cholesterolu v pečeni, výrazne znížiť množstvo cholesterolu a esterov cholesterolu v žlči a index nasýtenia cholesterolu, čím prispieva k postupnému rozpúšťaniu cholesterolu v kameňoch. UDCA tiež podporuje tvorbu kryštalických komplexov tekutého cholesterolu, ktoré urýchľujú vylučovanie a klírens cholesterolu zo žlčníka do čreva.

(3) Uvoľnite Oddiho zvierač na posilnenie žlčníka.

(4) Znížiť pečeňový tuk, zvýšiť aktivitu pečeňovej katalázy, podporiť akumuláciu pečeňového glykogénu a zlepšiť antitoxínovú a detoxikačnú schopnosť pečene; Môže tiež znížiť koncentráciu triacylglycerolu v pečeni a krvi.

(5) Inhibujte sekréciu tráviacich enzýmov a tráviacich tekutín.

(6) výsledky tiež ukazujú, že UDCA pri chronickom ochorení pečene má imunomodulačný účinok, môže významne znížiť typ pečeňových buniek – expresiu ľudských leukocytárnych histokompatibilných antigénov (HLA), znížiť počet aktivácií T buniek.

V porovnaní s týmto liekom je kyselina husa-deoxycholová (CDCA) v podstate rovnaká, pokiaľ ide o mechanizmus rozpúšťania kameňov a účinnosť, ale MNOŽSTVO CDCA je veľké, tolerancia je mierne slabá, výskyt hnačky je vysoký a má určité toxicita pre pečeň. Zahraničné údaje naznačujú, že tento liek má aj tieto vlastnosti:

(1) spôsobené rozpúšťaním kameňa rýchlejšie ako CDCA.

(2) Na rozdiel od CDCA nie je hmotnosť pacienta prediktorom úspechu liečby.

(3) Existujú dôkazy, že rýchlosť rozpúšťania tohto lieku pre väčšie kamene je vyššia ako rýchlosť rozpúšťania CDCA.

(4) Účinnosť tohto lieku je závislá od dávky. Preto sa CDCA používala zriedkavo a tento liek sa odporúča ako prvá voľba na liečbu cholesterolových žlčových kameňov.

2. Farmakokinetika

Toto liečivo je slabo kyslé, ktoré sa po perorálnom podaní rýchlo absorbuje pasívnou difúziou a dva vrcholy koncentrácie liečiva v krvi nastanú po 1 hodine a po 3 hodinách. Pretože do systémového obehu vstupuje len malé množstvo liečiva, koncentrácia liečiva v krvi je veľmi vysoká. nízka.Najúčinnejším miestom absorpcie je ileum, ktoré má mierne zásadité prostredie. Po absorpcii sa viaže na glycín alebo taurín v pečeni a je vylučovaný žlčou do tenkého čreva, kde sa podieľa na enterohepatálnej cirkulácii.


Kyselina lithocholová (LCA) bola premenená baktériami na rovnakú hydrolyzovanú časť UDCA v tenkom čreve, zatiaľ čo druhá bola premenená baktériami na kyselinu lithocholovú (LCA), čím sa znížila jej potenciálna hepatálna toxicita. Terapeutický účinok tohto liečiva súvisel s koncentráciou liečiva v žlči, ale nie s plazmatickou koncentráciou. Polčas je 3,5-5,8 dňa, vylučuje sa hlavne stolicou, s malým množstvom vylučovania obličkami. Nie je jasné, či sa UDCA vylučuje do ľudského materského mlieka, pretože po perorálnom podaní sa v sére objavuje len malé množstvo UDCA, a teda veľmi malé množstvá, aj keď sa UDCA môže vylučovať do mlieka.