Domov > Správy > Správy z priemyslu

Na čo sa Misoprostol používa?

2022-02-25

Misoprostol je analóg prostaglandínu E1, ktorý spôsobuje zmäkčenie a dilatáciu krčka maternice a kontrakcie maternice. Spôsoby podávania zahŕňajú orálne, vaginálne, rektálne, bukálne a sublingválne podávanie.

Misoprostol, derivát prostaglandínu E1, sa môže použiť na liečbu dvanástnikového vredu, na prevenciu protizápalového peptického vredu a na prevenciu skorého tehotenstva. Má funkciu inhibovať sekréciu žalúdočnej kyseliny a predchádzať tvorbe vred, čím chráni žalúdočnú sliznicu a zároveň má sťahujúci účinok na tehotnú maternicu. Môže zmäkčiť krčok maternice, zvýšiť napätie maternice a vnútromaternicový tlak. Sekvenčné použitie misoprostolu a mifepristonu v klinickej praxi môže výrazne zlepšiť a navodiť amplitúdu a frekvenciu kontrakcie maternice na začiatku tehotenstva, čo je možné použiť pri medikamentóznom potrate.

Mechanizmus akcie
Misoprostol je indikovaný ako tableta na zníženie rizika žalúdočných vredov vyvolaných NSAID, ale nie dvanástnikových vredov u vysoko rizikových pacientov. Misoprostol je syntetický analóg prostaglandínu E1, ktorý stimuluje receptory prostaglandínu E1 na parietálnych bunkách v žalúdku, aby sa znížila sekrécia žalúdočnej kyseliny.3 Hlien a sekrécia bikarbonátu sa tiež zvyšuje spolu so zhrubnutím dvojvrstvy sliznice, takže sliznica môže vytvárať nové bunky.

Misoprostol sa viaže na bunky hladkého svalstva v maternicovej výstelke, čím zvyšuje silu a frekvenciu kontrakcií, ako aj degraduje kolagén a znižuje tonus krčka maternice.

Lekárske využitie
1. Indukcia práce
Misoprostol je účinný liek na vyvolanie pôrodu v druhom trimestri pre smrť plodu alebo ukončenie tehotenstva.67 Optimálna dávka, schéma a spôsob podávania neboli stanovené. Existuje niekoľko randomizovaných, kontrolovaných štúdií skúmajúcich rôzne dávky a schémy.

2. Medikamentózna interrupcia
V roku 2000 FDA schválila medikáciu potratu s použitím 600 mg perorálneho mifepristonu, antagonistu progesterónu, so 400 µg perorálneho misoprostolu o 48 hodín neskôr pre tehotenstvá do 49 dní tehotenstva.21 Existujú však vynikajúce dôkazy o účinnosti do 63 dní tehotenstva s použitím režimov 200 mg mifepristonu perorálne, po ktorých nasleduje domáce podanie buď 800 ug bukálneho misoprostolu za 24 až 36 hodín alebo 800 ug vaginálneho misoprostolu za 6 až 48 hodín.

3. Prevencia vredov
Misoprostol sa používa na prevenciu žalúdočných vredov vyvolaných NSAID. Pôsobí na žalúdočné parietálne bunky, pričom inhibuje sekréciu žalúdočnej kyseliny inhibíciou adenylátcyklázy sprostredkovanou receptorom spojenou s G-proteínom, čo vedie k zníženiu intracelulárnych hladín cyklického AMP a zníženiu aktivity protónovej pumpy na apikálnom povrchu parietálnej bunky.

Nepriaznivé účinky
Misoprostol sa považuje za teratogén. Vrodené chyby po prenatálnej expozícii misoprostolu na začiatku tehotenstva zahŕňajú defekty lebky, exstrofiu močového mechúra, artrogrypózu, obrny hlavových nervov, malformácie tváre, terminálne defekty priečnych končatín a Moebiovu sekvenciu.1,15,16 k vaskulárnemu prerušeniu sekundárnemu ku kontrakciám maternice spôsobeným misoprostolom. Výskyt týchto abnormalít sa nezdá byť vysoký, keď sa študovali populačné registre, najmä vzhľadom na to, že expozícia misoprostolu je u niektorých populácií pacientov celkom bežná.17,18 Absolútne riziko vrodených malformácií po prenatálnej expozícii misoprostolu sa odhaduje na byť približne 1 %.

Farmakokinetické štúdie ukazujú, že misoprostol sa vylučuje do materského mlieka, pričom hladiny liečiva veľmi rýchlo stúpajú a klesajú. Hladiny sa stanú nedetegovateľnými do 5 hodín po požití matky.19 Dojčiace ženy však treba upozorniť, že misoprostol môže u dojčiat spôsobiť hnačku.

Podávanie misoprostolu tehotným ženám môže spôsobiť vrodené chyby, potrat, predčasný pôrod alebo ruptúru maternice. Ruptúra ​​maternice bola hlásená, keď sa misoprostol podával tehotným ženám na vyvolanie pôrodu alebo na vyvolanie potratu. Riziko ruptúry maternice sa zvyšuje s postupujúcim gestačným vekom a po predchádzajúcej operácii maternice, vrátane pôrodu cisárskym rezom. Misoprostol sa nemá používať na zníženie rizika vredov vyvolaných NSAID u žien vo fertilnom veku, pokiaľ pacientka nemá vysoké riziko vzniku žalúdočných vredov alebo komplikácií. Ženy musia mať negatívny tehotenský test v sére do 2 týždňov pred začiatkom liečby, musia používať účinné antikoncepčné opatrenia a liečbu začať až na druhý alebo tretí deň nasledujúcej normálnej menštruácie. Pred začatím liečby sa pacientke musia poskytnúť ústne a písomné upozornenia na riziká misoprostolu, vrátane rizika možného zlyhania antikoncepcie.