CAS č. 144689-24-7 Olmesartan Úvod

Číslo CAS:144689-24-7

Molekulový vzorec: C24H26N6O3

Molekulová hmotnosť: 446,5

EINECS č.:646-413-5

Úvod

Olmesartan je blokátor receptora angiotenzínu II, široko používaný na liečbu hypertenzie. Renín-angiotenzín-aldosterónový systém (RAAS) hrá dôležitú úlohu vo vývoji a progresii mnohých chorôb, ako je hypertenzia, srdcové zlyhanie, ateroskleróza a diabetická nefropatia.

V posledných rokoch sa chápanie RAAS medzi ľuďmi neustále aktualizuje a antagonisty receptora angiotenzínu II typu 1 (AT1) (tiež známe ako blokátory receptorov angiotenzínu) sa čoraz viac používajú v klinickej praxi.

Vlastnosti

Teplota topenia: 186-188 °C

Bod varu 738,3±70,0 °C (predpokladaný)

Hustota: 1,33

Podmienky skladovania: -20°C v mrazničke

pka: 2,39±0,50 (predpokladané)

Forma: prášok

Farmakologické účinky

Olmesartan je nepeptidový blokátor receptora angiotenzínu II (Ang II) (typ AT1). Olmesartan spôsobuje menej nežiaducich účinkov a nespustí suchý kašeľ, vyrážku a angioneurotický edém, ktorý môžu spôsobiť inhibítory angiotenzín-konvertujúceho enzýmu (ACEI).

Okrem toho má olmesartan silné a dlhotrvajúce antihypertenzívne účinky. Ang II je dôležitou látkou v systéme renín-angiotenzín-aldosterón, ktorý podporuje cievnu konstrikciu, syntézu aldosterónu, srdcovú kontraktilitu a renálnu reabsorpciu sodíka.

Olmesartan prerušuje negatívne spätnoväzbové účinky Ang II na sekréciu renínu tým, že selektívne bráni Aug II vo väzbe na AT1 receptory buniek hladkého svalstva ciev, čo vedie k zvýšenej aktivite renínu aktivovaného v plazme a zvýšeným koncentráciám cirkulujúceho Ang II, pričom to nemalo žiadny významný účinok na antihypertenzný účinok olmesartanu.

Varovania

Olmesartan je kontraindikovaný pri:

Pacienti alergickí na ACEI, aspirín a/alebo penicilín.

Pacienti s rizikom angioedému.

Pacienti s predchádzajúcou anamnézou prerušenia liečby z dôvodu laryngeálneho sipotu, angioedému tváre, jazyka alebo hlasiviek.

Pacienti s aortálnou alebo mitrálnou stenózou, hypertrofickou kardiomyopatiou alebo obštrukciou výtokového kanála ľavej komory.

Pacienti s poruchou funkcie obličiek (stenóza jednej alebo dvojitej renálnej artérie), poruchou funkcie pečene (biliárna cirhóza alebo obštrukcia žlčových ciest).

Pacienti s diabetes mellitus.

Pacienti, ktorí užívajú draslík-konzervujúce diuretiká alebo lieky suplementujúce draslík.

Dieťa: nie sú dostupné žiadne klinické údaje u pacientov mladších ako 18 rokov, preto sa použitie olmesartanu neodporúča.

Tehotenstvo: Užívanie olmesartanu v strednom a neskorom štádiu tehotenstva môže spôsobiť poškodenie (ako je znížený krvný tlak, hyperkaliémia, neonatálna anémia, kraniosynostóza, anúria a zlyhanie obličiek) alebo smrť plodu (alebo novorodencov).

Laktácia: Testy na zvieratách ukázali, že olmesartanát sa môže vylučovať do materského mlieka, zatiaľ čo to, či sa môže alebo nemôže vylučovať do ľudského materského mlieka, zostáva neznáme.Chirurgický zákrok vyžadujúci celkovú anestéziu: lieky, ktoré spôsobujú zníženie krvného tlaku, môžu blokovať tvorbu Ang II po kompenzačnom uvoľnení renínu.U pacientov so srdcovým zlyhaním a hyponatriémiou, ktorí podstupujú diurézu a podstupujú renálnu dialýzu, bude zvýšené riziko hypotenzie.